必利勁的作用機制是什麽?長期有沒有依賴性?

必利勁治療早泄(PE)的作用機制可能與其抑制神經元對5-羥色胺的再吸收,從而影響神經遞質作用於細胞突觸前後受體的電位差有關。

人類的射精主要由交感神經系統介導。射精的反射通路來源於脊髓反射中心,該通路由腦幹介導,而該反射中心最初會受到許多腦核(內側視前核和下腦室旁核)的影響。在大鼠中,必利勁通過作用於脊椎上水平抑制射精驅動反射,這其中外側巨細胞旁核(LPGi)是壹個必要的腦部結構。支配精囊、輸精管、前列腺、尿道球部肌肉和膀胱頸的神經節後交感神經纖維可使上述器官協同收縮以實現射精。必利勁可以調節大鼠的這種射精反射,從而延長陰部運動神經元反射放電(PMRD)的潛伏期,並減少PMRD的持續時間。

已在5項雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證明了必利勁治療早泄(PE)的療效。這5項試驗共有隨機受試者6081例。受試者的年齡在18歲及以上,在入選前6個月內的大部分性生活中均出現過早泄(PE)。在其中4項研究中,受試者在基線階段內至少75%的可評價的性生活事件中的陰道內射精潛伏期(IELT;自插入陰道至陰道內射精的時間)≤2分鐘。在第5項研究中,受試者的入組標準相同,然而,沒有使用秒表測定IELT。所有研究均排除了那些患有其他形式性功能障礙(包括勃起功能障礙)或正在使用其他形式的針對早泄(PE)的藥物治療的受試者。在其中4項研究中,使用秒表在每次性生活中測量主要終點(平均陰道內射精潛伏期)。

藥代動力學

吸收

口服後,必利勁被迅速吸收,大約在1-2小時後達到最大血漿濃度(Cmax)。絕對生物利用度為42%(範圍為15-76%)。

分布

在體外,99%以上的必利勁可與人血清蛋白相結合。活性代謝產物去甲基必利勁的蛋白結合率為98.5%。必利勁可快速分布,平均穩態分布容積為162 L。

代謝

體外研究表明,必利勁可被肝臟和腎臟中的多個酶系統清除。

排泄

每日服用必利勁藥物蓄積很小。口服給藥的終末半衰期大約為19小時。去甲基必利勁的半衰期和必利勁相似。即不會有依賴性

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